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릴리 이중작용제 첫 허가...18조 GLP-1 당뇨약 경쟁 가열

2022-05-16 12:04:31

美 FDA, GLP-1/GIP 이중작용제 '마운자로' 승인

GLP-1 시장, 릴리 트루리시티 선두…노보노디스크 오젬픽 바짝 추격

마운자로, 오젬픽과 직접비교·심혈관 효과 임상으로 전면전 예고

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[데일리팜=정새임 기자] 약 18조원에 이르는 'GLP-1 유사체' 제2형 당뇨병 치료제 시장을 두고 경쟁이 가열되고 있다. 일라이 릴리와 노보노디스크는 주1회 장기지속형을 선보인 데 이어 경구제, 이중작용제로 차별화에 나섰다.

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◆릴리 트루리시티 후속약 '마운자로' 美 허가

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16일 일라이 릴리에 따르면 이 회사는 미국 식품의약국(FDA)으로부터 '마운자로(성분명 티르제파티드)'의 품목허가를 획득했다. 마운자로는 주1회 투약으로 GLP-1과 GIP 수용체를 모두 활성화하는 차세대 GLP-1 유사체다. 용량은 총 6가지(2.5/5/7.5/10/12.5/15mg)로 제공된다.

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마운자로 승인으로 GLP-1 유사체 시장에 첫 이중표적 치료제가 등장했다. 인체 GLP-1 호르몬과 비슷한 구조로 만들어진 GLP-1 유사체는 인슐린 분비를 늘리고 글로카곤 분비를 감소시켜 혈당강화 효과를 나타낸다. 식욕을 억제하고, 위에서 음식물 통과를 지연시킴으로써 포만감을 오래 유지할 수 있도록 만들기도 한다. GIP는 인슐린 분비에 관여하는 호르몬으로 GLP-1과 함께 작용하며 혈당 조절과 체중 감소 효과를 높인다.

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마운자로는 총 5건의 SURPASS 3상 임상시험에서 유효성과 안전성을 입증했다. 위약뿐 아니라 세마글루티드(제품명 오젬픽), 인슐린 데글루덱, 글라진, 메트포르민 등 기존 당뇨병 치료제들을 대조약으로 설정해 비교했다. 3상에서 마운자로군은 5mg의 경우 평균 1.8%에서 2.1%의 당화혈색소(A1C) 감소를 보였다. 10mg과 15mg의 경우 평균 1.7~2.4%의 감소를 달성했다. 체중 감소는 평균 12~25파운드로 나타났다.

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주요 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 구토, 변비, 소화불량 등을 기록했으며, 갑상선수질암을 앓고 있거나 가족력을 지닌 환자 또는 다발성 내분비샘 신생물 2형 환자에게는 투여가 금지된다.

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FDA는 "많은 환자들이 혈당 조절 목표를 달성하는 데 어려움을 겪고 있다는 점을 고려할 때 마운자로 승인은 제2형 당뇨병 치료에 중요한 진전"이라고 평했다.

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◆마운자로, 추격 중인 노보노디스크 '오젬픽'에 전면전

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GLP-1 유사체 시장은 릴리와 노보노디스크가 앞다퉈 신약을 선보이며 치열한 경쟁이 펼쳐지고 있다. 이미 전 세계 시장은 일 1회 투여에서 주 1회 투여하는 장기지속형 치료제 위주로 재편됐다.

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그 중에서도 선두를 달리는 제품은 2014년 9월 승인된 릴리의 트루리시티로 작년 기준 글로벌 매출 64억7200만 달러(8조3100억원)를 올렸다. 뒤이어 등장한 노보노디스크의 주 1회 GLP-1 유사체 오젬픽이 빠르게 뒤를 쫓고 있다. 2017년 12월 미국 승인을 받고 출시된 오젬픽은 작년 글로벌 매출 337억500만 덴마크크로네(6조420억원)를 기록했다. 반면 매일 투약해야 하는 노보노디스크의 빅토자 매출은 151억5400만 덴마크크로네(2조7169억원)로 전년보다 19.7% 하락했다.

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이어 노보노디스크는 2019년 9월 오젬픽 성분을 경구제로 바꾼 최초의 경구용 GLP-1 유사체 리벨서스를 허가 받으며 차별화를 뒀다. 주사제라는 GLP-1 유사체의 한계를 뛰어넘었다는 점에서 신흥 강자로 떠오르고 있다. 리벨서스는 지난해 글로벌 매출 48억3800만 덴마크크로네(8673억원)를 올렸다.

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2020년에는 릴리가 트루리시티 고용량(3/4.5mg)을 추가하며 효과를 높였고, 이에 질세라 노보노디스크도 지난 3월 오젬픽 고용량(2mg)을 승인 받았다.

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장기지속형 GLP-1 유사체 단일제 경쟁이 한창인 상황에서 첫 이중작용제 마운자로가 어떤 반향을 일으킬 지 주목된다.

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업계 전망은 긍정적이다. 글로벌 제약바이오 시장조사기관 이벨류에이트는 올해 가장 시장성 높은 신약 2위로 마운자로를 꼽았다. 마운자로의 2026년 최고매출액은 49억달러(6조2916억원)로 예상됐다.

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마운자로는 오젬픽과의 경쟁에서 우위를 점하기 위해 직접 비교(head-to-head) 임상을 진행하기도 했다. 해당 임상에서 마운자로군은 오젬픽군보다 더 높은 혈당 강하 효과를 보였다. 다만 해당 임상은 오젬픽 1mg과 비교한 것으로, 오젬픽 고용량(2mg)이 등장한 현 시점에서 유의미한 데이터로 활용될 수 있을지 의문이라는 지적도 나온다.

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마운자로가 심혈관 안전성을 넘어 혜택을 입증할 수 있을지도 관건이다. 앞서 오젬픽은 심혈관계 위험인자를 동반한 당뇨병 환자를 대상으로 실시한 임상에서 위약 대비 주요 심혈관 사건(MACE) 발생 위험 26% 감소를 입증한 바 있다. 릴리는 마운자로의 심혈관계 효과를 살펴보는 SURPASS CVOT 임상을 진행하고 있다. 자사 GLP-1 단독 작용체인 트루리시티와의 직접 비교로 승부수를 걸었다. 해당 임상 결과는 오는 2024년 발표될 예정이다.

정새임 기자 (same@dailypharm.com)